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Capítulo 3 - Vias de administração de fármacos

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3.1 Formas farmacêuticas para uso oral

3 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS

Formas farmacêuticas para uso oral

As drágeas são comprimidos revestidos.

O núcleo da drágea (ou comprimido) é revestido, por exemplo, com uma camada de cera que serve para (1) proteger fármacos perecíveis da decomposição, (2) mascarar gosto ou odor desagradáveis, (3) facilitar a deglutição ou (4) permitir codificação por coloração. As cápsulas, na maioria das vezes, são formadas por um invólucro oblongo – na maioria das vezes, feito de gelatina – que contém, em seu interior, o fármaco em forma de pó, granulado ou, mais raramente, líquido.

No comprimido tipo matriz, o fármaco é incorporado a uma malha, da qual se difunde para o meio circunvizinho depois de umedecido.

Diferentemente das soluções, que permitem a absorção direta do fármaco (► Fig. 3.1A, terceira coluna), o uso de formas sólidas requer que os comprimidos inicialmente se desagreguem ou que as cápsulas se abram (desintegração) antes que o fármaco possa se dissolver (dissolução) e, assim, atravessar a mucosa gastrintestinal e alcançar a corrente sanguínea (absorção). Como a desintegração do comprimido e a dissolução do fármaco consomem um determinado tempo, a absorção ocorre principalmente no intestino (► Fig. 3.1A, segunda coluna). No caso de uma solução, a absorção já inicia no estômago

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Capítulo 31 - Antimicóticos

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31.1 Fármacos para tratamento de infecções por fungos

31 ANTIMICÓTICOS

Fármacos para tratamento de infecções por fungos

As infecções por fungos, em geral, são confinadas à pele ou às membranas mucosas: micoses locais. Contudo, em condição de imunodeficiência, os órgãos internos também podem ser atingidos: micose sistêmica.

Mais comumente, as micoses são decorrentes de dermatófitos, que afetam a pele, pelos e unhas em consequência de contaminação externa. A Candida albicans é uma levedura que, em geral, já se encontra na superfície do organismo e que pode causar infecção das membranas mucosas, menos frequentemente da pele ou de órgãos internos quando as defesas naturais estão debilitadas (imunossupressão ou eliminação da flora bacteriana intestinal pelos antibióticos de amplo espectro).

Os derivados imidazólicos inibem a síntese de ergosterol, um constituinte essencial das membranas das células dos fungos e equivalente ao colesterol dos pacientes. Os fungos param de crescer (efeito fungistático) ou morrem (efeito fungicida). O espectro dos fungos atingidos é muito amplo. Como são pouco absorvidos e mal tolerados sistemicamente, a maioria dos imidazóis apenas é adequada para uso tópico (clotrimazol, econazol, oxiconazol e sertaconazol).

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Capítulo 21 - Expansores do volume plasmático

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21.1 Expansores do volume plasmático

21 E XPANSORES DO VOLUME PLASMÁTICO

Expansores do volume plasmático

Em casos de grande perda de sangue, existe risco de colapso circulatório, o choque. O risco mais imediato não resulta da perda de hemácias, isto é, dos transportadores de oxigênio, mas, sim, da redução do volume de sangue.

Para eliminar o risco de choque, é essencial repor o volume circulatório. Em casos de perda moderada de sangue, pode ser suficiente a administração de um líquido substituto do plasma. O plasma sanguíneo consiste basicamente em água, eletrólitos e proteínas plasmáticas.

Contudo, um líquido substituto do plasma não precisa conter proteínas plasmáticas. Como substitutos, podem ser utilizadas macromoléculas (“coloides”), que, como as proteínas plasmáticas, (1) não saem rapidamente da circulação e são pouco filtráveis nos glomérulos renais e (2) devido a suas propriedades coloidosmóticas, fixam a água e os solutos ali presentes. Para o tratamento da hipovolemia, são utilizados atualmente os bem tolerados polímeros de hidroxietilamido (hetamido) e fragmentos polimerizados de gelatina.

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Capítulo 7 - Farmacocinética

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7.1 Concentração do fármaco no organismo

7 FARMACOCINÉTICA

Concentração do fármaco no organismo em função do tempo: a função exponencial

Os processos de absorção e eliminação dos fármacos ocorrem segundo leis exponenciais.

Na absorção, isso ocorre pois a quantidade de fármaco absorvida pela unidade de tempo depende da diferença de concentração (gradiente) entre dois compartimentos corporais

(lei de Fick). Na absorção a partir do trato alimentar, o lúmen intestinal e o sangue representam os compartimentos que inicialmente contêm as concentrações alta e baixa, respectivamente.

Na eliminação renal, a excreção, em geral, depende da filtração glomerular, isto é, da quantidade de fármaco presente na urina primária. À medida que a concentração sanguínea diminui, a quantidade de fármaco filtrada por unidade de tempo diminui. A relação exponencial resultante está ilustrada na ► Figura 7.1A.

O curso temporal exponencial caracteriza-se pela constância do intervalo durante o qual a concentração diminui à metade. Esse intervalo de tempo é denominado meia-vida (t ½) e está relacionado à constante de velocidade k pela equação: t ½ = ln 2/k. As duas variáveis, juntamente com a concentração inicial c0, descrevem o processo de primeira ordem (exponencial).

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Capítulo 38 - “Venenos de prazer”

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38.1 Psicotomiméticos alucinógenos

38 “VENENOS DE PRAZER”

Psicotomiméticos

Os psicotomiméticos provocam alterações psíquicas semelhantes às manifestadas no curso da psicose, como distorção ilusória da percepção e alucinações. Essa experiência pode ser similar ao sonho, em caráter; sua transposição emocional ou racional é incompreensível ao observador.

O efeito psicotomimético é registrado de forma pictórica em uma série de retratos desenhados por um artista sob ação da dietilamida do ácido lisérgico (LSD, do inglês lysergic acid diethylamide). À medida que a “intoxicação” se instala, em ondas, ele relata que vê a face do retratado evoluir para caretas (grotescas) em tons roxo-azulados fosforescentes, variar de tamanho – aumentando e diminuindo como se fossem vistas por meio de lentes zoom em movimento –, criando a ilusão de mudanças abstrusas em proporção e sequências de movimento grotescos. A caricatura diabólica é percebida como ameaçadora (► Fig. 38.1A).

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