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Carbamazepina

Stephen M. Stahl Grupo A PDF Criptografado

CARBAMAZEPINA

TERAPÊUTICA

Marcas �• Tegretol

• Carbatrol

• Equetro

Genérico? 

Sim (não para formulação de liberação prolongada)

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: bloqueador dos canais de sódio e cálcio dependentes de voltagem do glutamato (BC-Glu)

• Anticonvulsivante, antineurálgico para dor crônica, antagonista dos canais de sódio sensíveis a voltagem

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Convulsões parciais com sintomatologia complexa

• Convulsões tônico-clônicas generalizadas

(grande mal)

• Padrões de convulsão mistos

• Dor associada a neuralgia do nervo trigêmeo verdadeiro

• Mania aguda/mania mista (Equetro)

• Neuralgia glossofaríngea

• Depressão bipolar

• Manutenção bipolar

• Psicose, esquizofrenia (adjunto)

• Continuar o tratamento até que todos os sintomas tenham desaparecido ou até que a melhora seja estável, e depois continuar tratando indefinidamente enquanto persistir a melhora

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Flufenazina

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FLUFENAZINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Prolixin

• Se 2 ou mais monoterapias antipsicóticas não funcionarem, considerar clozapina

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

Genérico? Sim

Classe

• Antipsicótico convencional (neuroléptico, fenotiazina, antagonista de dopamina 2)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtornos psicóticos

• Transtorno bipolar

Como a substância atua

• Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas positivos de psicose

Tempo para início da ação

• Os sintomas psicóticos podem melhorar dentro de 1 semana, mas pode levar várias semanas para efeito pleno no comportamento

Se funcionar

• Na maioria das vezes, reduz os sintomas positivos na esquizofrenia, mas não os elimina

• A maioria dos pacientes esquizofrênicos não tem uma remissão total dos sintomas, mas uma redução de aproximadamente um terço

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Mirtazapina

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MIRTAZAPINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Remeron

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: antagonista dos receptores de serotonina e norepinefrina (ARSN)

• Antagonista de alfa-2; ANSE (agente noradrenérgico e serotonérgico específico); agente dual serotonérgico e de norepinefrina

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtorno depressivo maior

• Transtorno de pânico

• Transtorno de ansiedade generalizada

• Transtorno de estresse pós-traumático

Como a substância atua

• Estimula os neurotransmissores serotonina e norepinefrina/noradrenalina

• Bloqueia o receptor pré-sináptico alfa-2 adrenérgico, aumentando a neurotransmissão de norepinefrina

• Bloqueia o receptor pré-sináptico alfa-2 adrenérgico nos neurônios serotonérgicos (heterorreceptores), aumentando a neurotransmissão serotonérgica

• Este é um mecanismo novo independente do bloqueio da recaptação de norepinefrina e serotonina

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Pimavanserina

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PIMAVANSERINA

TERAPÊUTICA

Marcas 

• Nuplazid

Genérico? Não

Classe

• Antipsicótico atípico: antagonista/agonista inverso de serotonina 2A/2C

Comumente prescrita para

EFEITOS COLATERAIS

Como a substância causa efeitos colaterais

• O mecanismo do edema periférico, do estado confusional e da náusea é desconhecido

Efeitos colaterais notáveis

• Edema periférico

• Estado confusional

• Náusea

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Alucinações e delírios associados a psicose na doença de Parkinson

Como a substância atua

Antagonismo/agonismo inverso nos receptores

5HT2A

• A pimavanserina também é um antagonista/agonista inverso nos receptores 5HT2C (a atividade é muito baixa comparada à dos receptores 5HT2A)

Tempo para início da ação

• Em ensaios clínicos, a melhora dos sintomas psicóticos atingiu significância dentro de 1 mês

Se funcionar

• Na maioria das vezes reduz alucinações e delírios sem piorar o parkinsonismo

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Cetamina

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CETAMINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Ketalar

• Tentar analgésicos e tratamentos tradicionais para dor neuropática

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

Genérico? Sim

Classe

• Antagonista do receptor N-metil-D-aspartato

(NMDA)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Indução e manutenção de anestesia geral

• Dor/dor neuropática

• Sedação

• Depressão resistente ao tratamento (experimental)

Como a substância atua

• A cetamina é um inibidor dos canais abertos não competitivos do receptor NMDA; especificamente, liga-se ao sítio de fenciclidina do receptor NMDA

• Isso leva à liberação downstream do glutamato e

à consequente estimulação de outros receptores de glutamato, incluindo receptores AMPA

• Teoricamente, a cetamina pode ter efeitos antidepressivos em baixas doses (subanestésicas), porque a ativação dos receptores AMPA leva à ativação de cascatas de transdução de sinal que causam a expressão de proteínas sinápticas e um aumento na densidade das espinhas dendríticas

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