Fundamentos de Psicofarmacologia de Stahl

ACAMPROSATO

TERAPÊUTICA

Marcas • Campral

Genérico? 

Exames

• Nenhum para indivíduos saudáveis

Não nos Estados Unidos

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: glutamato multimodal (Glu-MM)

• Tratamento para dependência alcoólica

Comumente prescrito para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Manutenção de abstinência alcoólica

Como a substância atua

• Teoricamente, reduz a neurotransmissão excitatória de glutamato e aumenta a neurotransmissão inibitória do ácido gama-aminobutírico (GABA)

• Liga-se a e bloqueia certos receptores de glutamato, incluindo receptores metabotrópicos de glutamato

• Como a abstinência alcoólica após administração crônica pode levar a atividade excessiva de glutamato e atividade deficiente de GABA, o acamprosato pode agir como “álcool artificial” para atenuar esses efeitos

EFEITOS COLATERAIS

Como a substância causa efeitos colaterais

• Teoricamente, efeitos colaterais comportamentais devido a alterações nas concentrações de neurotransmissores nos receptores em partes do cérebro e do corpo que não aqueles que causam ações terapêuticas

AGOMELATINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Valdoxan

Genérico? Não

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: melatonina multimodal (Mel-MM)

• Agonista dos receptores melatonérgicos 1 e melatonérgicos 2

• Antagonista dos receptores 5HT2C

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Depressão

• Transtorno de ansiedade generalizada

Como a substância atua

• As ações sobre os receptores melatonérgicos e

5HT2C podem ser sinérgicas e aumentar a neurotransmissão de norepinefrina e dopamina no córtex pré-frontal; pode ressincronizar os ritmos circadianos que estão perturbados na depressão

• Sem influência nos níveis extracelulares da serotonina

Se não funcionar

• Muitos pacientes têm apenas uma resposta parcial, em que alguns sintomas melhoram, mas outros persistem (em especial insônia, fadiga e problemas de concentração)

• Outros pacientes podem ser não respondedores, algumas vezes chamados de resistentes ou refratários ao tratamento

ALPRAZOLAM

TERAPÊUTICA

Marcas 

• Xanax, Xanax XR

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: modulador alostérico positivo de GABA (MAP-GABA)

• Benzodiazepínico (ansiolítico)

Comumente prescrito para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtorno de ansiedade generalizada (IR)

• Transtorno de pânico (IR e XR)

• Outros transtornos de ansiedade

• Ansiedade associada a depressão

• Transtorno disfórico pré-menstrual

• Síndrome do intestino irritável e outros sintomas somáticos associados a transtornos de ansiedade

• Insônia

• Mania aguda (adjuvante)

• Psicose aguda (adjuvante)

• Catatonia

• Para transtornos de ansiedade crônicos, na maioria das vezes, o tratamento reduz ou até mesmo elimina os sintomas, mas não é uma cura, já que os sintomas podem recorrer após a interrupção do medicamento

• Para sintomas de ansiedade de longa duração, considerar a troca por um ISRS ou IRSN para manutenção de longo prazo

AMISSULPRIDA

TERAPÊUTICA

Marcas • Solian

Genérico? Não

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: antagonista do receptor de dopamina (ARD)

• Antipsicótico atípico (benzamida; possivelmente um estabilizador de dopamina e agonista dopaminérgico parcial)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Esquizofrenia, aguda e crônica (fora dos Estados

Unidos, especialmente Europa)

• Distimia

Como a substância atua

• Teoricamente, bloqueia receptores pré-sinápticos da dopamina 2 em doses baixas

• Teoricamente, bloqueia receptores pós-sinápticos da dopamina 2 em doses mais elevadas

Pode ser um agonista parcial nos receptores dopaminérgicos 2, o que, teoricamente, reduz a produção de dopamina quando as concentrações são altas e aumenta a produção quando tais concentrações são baixas

• Bloqueia os receptores dopaminérgicos 3, o que pode contribuir para suas ações clínicas

Diferentemente de outros antipsicóticos atípicos, a amissulprida não tem ações potentes nos receptores de serotonina 2A ou serotonina 1A

AMITRIPTILINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Elavil

Genérico? Sim

mento na dosagem ou poderá não funcionar de forma alguma

• Pode continuar a agir por muitos anos, prevenindo recaída dos sintomas

Se funcionar

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: serotonina e norepinefrina multimodal (SN-MM)

• Antidepressivo tricíclico (ADT)

• Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Depressão

• Depressão endógena

Dor neuropática/dor crônica

Fibromialgia

Cefaleia

Dor lombar inferior/dor cervical

• Ansiedade

• Insônia

• Depressão resistente ao tratamento

Como a substância atua

• Estimula os neurotransmissores serotonina e norepinefrina

• Bloqueia a bomba de recaptação da serotonina

(transportadora da serotonina), possivelmente aumentando a neurotransmissão serotonérgica

• Bloqueia a bomba de recaptação da norepinefrina (transportadora da norepinefrina), possivelmente aumentando a neurotransmissão noradrenérgica

AMOXAPINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Asendin

Genérico? Sim

• Se não estiver funcionando em 6 a 8 semanas para depressão, pode requerer um aumento na dosagem ou não funcionar de forma alguma

• Pode continuar a agir por muitos anos, prevenindo recaída dos sintomas

Se funcionar

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina

(IRSN)

• Antidepressivo tricíclico (ADT), algumas vezes classificado como antidepressivo tetracíclico

• Inibidor da recaptação de norepinefrina

• Antagonista da serotonina 2A

• Substância-mãe e, especialmente, um metabólito ativo são antagonistas de dopamina 2

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtorno depressivo neurótico ou reativo

• Depressões endógenas e psicóticas

• Depressão acompanhada de ansiedade ou agitação

• Fase depressiva de transtorno bipolar

• Ansiedade

• Insônia

ANFETAMINA (D)

TERAPÊUTICA

Marcas �• Dexedrine

• Dexedrine Spansules

• Zenzedi

• ProCentra

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: inibidor da recaptação e liberador de dopamina e norepinefrina (IRLDN)

• Estimulante

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade

(TDAH) (acima dos 6 anos e acima dos 3 anos, dependendo da formulação)

• Narcolepsia (acima dos 12 anos ou acima dos 6 anos, dependendo da formulação)

• Depressão resistente ao tratamento

• Continuar o tratamento até que todos os sintomas estejam sob controle ou a melhora esteja estável e, depois, continuá-lo indefinidamente enquanto persistir a melhora

• Reavaliar periodicamente a necessidade de tratamento

• Tratamento para TDAH iniciado na infância pode precisar continuar na adolescência e na idade adulta, se for documentado benefício contínuo

ANFETAMINA (D,L)

TERAPÊUTICA

Marcas �• Adderall

• Adderall XR

• Evekeo

• Adzenys-XR-ODT

• Dyanavel XR

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: inibidor da recaptação e liberador de dopamina e norepinefrina (IRLDN)

• Estimulante

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade

(TDAH) em crianças de 3 a 12 anos (Adderall,

Evekeo)

• Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade

(TDAH) em crianças de 6 a 17 anos (Adderall XR,

Evekeo, Dyanavel XR, Adzenys XR-ODT) e em adultos (Adderall XR, Evekeo, Adzenys XR-ODT)

• Narcolepsia (Adderall, Evekeo)

• Obesidade exógena

• Depressão resistente ao tratamento

Como a substância atua

Aumenta a ação da norepinefrina e, especialmente, da dopamina, bloqueando sua recaptação e facilitando sua liberação

• O aumento da ação da dopamina e da norepinefrina em certas regiões do cérebro (p. ex., córtex pré-frontal dorsolateral) pode melhorar atenção, concentração, função executiva e vigília

ARIPIPRAZOL

TERAPÊUTICA

Marcas �• Abilify

• Abilify Maintena

• Aristada

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: agonista parcial de receptores de dopamina e serotonina

(APRDS)

• Agonista parcial da dopamina (estabilizador da dopamina, antipsicótico atípico, antipsicótico de terceira geração; algumas vezes incluído como um antipsicótico de segunda geração; também estabilizador do humor)

Comumente prescrito para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Esquizofrenia (acima dos 13 anos) (Abilify, Abilify Maintena, Aristada)

• Manutenção da estabilidade na esquizofrenia

• Mania aguda/mania mista (acima dos 10 anos; monoterapia e adjunto)

• Manutenção bipolar (monoterapia e adjunto)

• Depressão (adjunto)

• Irritabilidade relacionada a autismo em crianças entre 6 e 17 anos

• Síndrome de Tourette em crianças entre 6 e 18 anos

• Agitação aguda associada a esquizofrenia ou transtorno bipolar (IM)

ARMODAFINILA

TERAPÊUTICA

Marcas • Nuvigil

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: inibidor da recaptação de dopamina (IRD)

• Promotor de vigília

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Redução de sonolência excessiva em pacientes com narcolepsia e transtornos do sono-vigília do tipo trabalho em turnos

• Redução de sonolência excessiva em pacientes com apneia obstrutiva do sono/síndrome de hipopneia (AOSSH) (adjunto do tratamento-padrão para obstrução subjacente das vias aéreas)

• Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade

(TDAH)

• Fadiga e sonolência na depressão

• Fadiga em esclerose múltipla

• Depressão bipolar

Como a substância atua

• Desconhecido, mas claramente diferente dos estimulantes clássicos como metilfenidato e anfetamina

• Liga-se a e requer a presença do transportador dopaminérgico; também requer a presença de receptores alfa-adrenérgicos

ASENAPINA

TERAPÊUTICA

Marcas • SAPHRIS

Genérico? Não

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: antagonista de receptores de dopamina, serotonina e norepinefrina (ARDSN)

• Antipsicótico atípico (antagonista da serotonina-dopamina; antipsicóticos de segunda geração; também um estabilizador do humor)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Esquizofrenia, aguda e manutenção (adultos)

• Mania aguda/mania mista, monoterapia (entre

10 e 17 anos e em adultos)

• Mania aguda/mania mista, adjunto de lítio ou valproato (adultos)

• Outros transtornos psicóticos

• Manutenção bipolar

• Depressão bipolar

• Depressão resistente ao tratamento

• Transtornos comportamentais em demência

• Transtornos comportamentais em crianças e adolescentes

• Transtornos associados a problemas com o controle dos impulsos

Como a substância atua

• Bloqueia os receptores dopaminérgicos 2, reduzindo sintomas positivos de psicose e estabilizando sintomas afetivos

ATOMOXETINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Strattera

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: inibidor da recaptação de norepinefrina (IRN)

• Inibidor seletivo de recaptação da norepinefrina

(ISRN)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade

(TDAH) em adultos e crianças com mais de 6 anos

• Depressão resistente ao tratamento

• Tratamento para TDAH iniciado na infância pode precisar ser continuado na adolescência e idade adulta se for documentado benefício contínuo

Se não funcionar

• Considerar o ajuste da dose ou troca por outro agente

• Considerar terapia comportamental

• Considerar a presença de não adesão e aconselhar os pacientes e os pais

• Considerar avaliação para outro diagnóstico ou para uma condição comórbida (p. ex., transtorno bipolar, abuso de substância, doença clínica, etc.)

• Alguns pacientes podem experimentar aparente falta de consistência na eficácia devido à ativação de um transtorno bipolar latente ou subjacente, requerendo descontinuação de atomoxetina e troca por um estabilizador do humor

BENZOTROPINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Cogentin

Exame

• Nenhum para indivíduos saudáveis

Genérico? Sim

Classe

• Agente antiparkinsoniano; anticolinérgico

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtornos extrapiramidais

• Parkinsonismo

• Reações distônicas agudas

• Distonia idiopática generalizada

• Distonias focais

• Distonia responsiva a dopa

EFEITOS COLATERAIS

Como a substância causa efeitos colaterais

• Impede a ação da acetilcolina nos receptores muscarínicos

Efeitos colaterais notáveis

• Boca seca, visão turva, diplopia

• Confusão, alucinações

• Constipação, náusea, vômitos

• Dilatação do colo/íleo paralítico/obstrução intestinal

• Disfunção erétil

Como a substância atua

• Diminui o excesso de atividade da acetilcolina causado pela remoção da inibição da dopamina quando os receptores dopaminérgicos são bloqueados

BLONANSERINA

TERAPÊUTICA

Marcas • Lonasen

Genérico? Não

Classe

• Antipsicótico atípico (antagonista da serotonina e da dopamina; antipsicótico de segunda geração; também um potencial estabilizador do humor)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Esquizofrenia

• Mania aguda/mania mista

• Outros transtornos psicóticos

• Manutenção bipolar

• Depressão bipolar

• Depressão resistente ao tratamento

• Transtornos comportamentais em demência

• Transtornos comportamentais em crianças e adolescentes

• Transtornos associados a problemas com o controle dos impulsos

Como a substância atua

• Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas positivos de psicose e estabilizando os sintomas afetivos

• Bloqueia os receptores de serotonina 2A, causando aumento da liberação de dopamina em certas regiões do cérebro e, assim, reduzindo os efeitos colaterais motores e possivelmente melhorando a cognição e os sintomas afetivos

BREXPIPRAZOL

TERAPÊUTICA

Marcas • Rexulti

Genérico? Não

• Bloqueia os receptores da serotonina 7, o que pode ser benéfico para humor, comprometimento cognitivo e sintomas negativos na esquizofrenia, bem como nos transtornos bipolar e depressivo maior

Tempo para início da ação

Classe

• Agonista parcial da dopamina (estabilizador da dopamina, antipsicótico atípico, antipsicótico de terceira geração; algumas vezes incluído como antipsicótico de segunda geração; também um estabilizador do humor potencial)

Comumente prescrito para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Esquizofrenia

• Depressão resistente ao tratamento (adjunto)

• Mania aguda/mania mista

• Outros transtornos psicóticos

• Manutenção bipolar

• Depressão bipolar

• Transtornos comportamentais em demência

• Transtornos comportamentais em crianças e adolescentes

• Transtornos associados a problemas de controle dos impulsos

BUPRENORFINA

TERAPÊUTICA

Marcas �• Suboxone (com naloxona)

• Probuphine (implante)

Genérico? 

Sim (não para buprenorfina com naxolona ou implante)

Tempo para início da ação

• Os efeitos sobre a abstinência podem ser imediatos

• Os efeitos na redução de transtorno pelo uso/ dependência de opioide podem requerer muitos meses de tratamento

Se funcionar

• Agonista parcial do receptor opioide mu

• Reduz a fissura, diminui o consumo de opioides

• Reduz os efeitos da abstinência de opioide

• Reduz os efeitos de recompensa do consumo de opioide

Comumente prescrita para (sublingual)

Se não funcionar

Classe

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Tratamento de manutenção de dependência de opioide

• Tratamento de manutenção de dependência de opioide em pacientes que atingiram e mantiveram estabilidade clínica prolongada em doses baixas a moderadas (não mais do que 8 mg) de um produto contendo buprenorfina transmucosa (implante)

BUPROPIONA

TERAPÊUTICA

Marcas �• Wellbutrin, Wellbutrin SR,

Wellbutrin XL

• Zyban

• Aplenzin

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: inibidor da recaptação e liberador de dopamina (IRLD)

• IRND (inibidor da recaptação de norepinefrina e dopamina); antidepressivo; tratamento contra tabagismo

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtorno depressivo maior (bupropiona, bupropiona SR e bupropiona XL)

• Transtorno afetivo sazonal (bupropiona XL)

• Adição a nicotina (bupropiona SR)

• Depressão bipolar

• Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade

(TDAH)

• Disfunção sexual

Como a substância atua

• Estimula os neurotransmissores norepinefrina e dopamina

• Bloqueia a bomba de recaptação de norepinefrina

(transportador de norepinefrina), possivelmente aumentando a neurotransmissão noradrenérgica

• Como a dopamina é inativada pela receptação de norepinefrina no córtex frontal, que em grande parte carece de transportadores dopaminérgicos, a bupropiona é capaz de aumentar a neurotransmissão de dopamina nessa parte do cérebro

BUSPIRONA

TERAPÊUTICA

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

Marcas • BuSpar

Genérico? Sim

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: agonista parcial do receptor de serotonina (APRS)

• Ansiolítico (azapirona; agonista parcial de serotonina 1A; estabilizador da serotonina)

• Sedativo hipnótico para insônia

• A buspirona é frequentemente administrada como um agente de potencialização para ISRSs ou IRSNs

Exames

• Nenhum para indivíduos saudáveis

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Manejo dos transtornos de ansiedade

• Tratamento de curta duração de sintomas de ansiedade

• Ansiedade e depressão mista

• Depressão resistente ao tratamento (adjunto)

EFEITOS COLATERAIS

Como a substância causa efeitos colaterais

• Ações agonistas parciais da serotonina em partes do cérebro e do corpo e em outros receptores além daqueles que causam ações terapêuticas